"一周只需注射一次"、"一个月减重20斤"…… 作为一款降糖药物,司美格鲁肽不仅在糖尿病患者中备受欢迎,而且成为了追求瘦身者眼中的“神奇药物”。然而,正如所有药物一样,司美格鲁肽也有副作用,了解以下六点至关重要!
一、GLP-1.重要的食欲调节剂
进食后,食物中的碳水化合物、脂肪和蛋白质能够刺激肠道L细胞合成并分泌胰高血糖素样肽-1(GLP-1)。
GLP-1进入血液循环后:
与胃肠道中的受体结合,减慢胃排空速度,从而增加饱腹感。此外,GLP-1还能穿过血脑屏障进入大脑,并在那里与其特定受体结合,抑制食欲,因此可有效降低体重。
GLP-1通过血循环进入胰腺,与胰腺β细胞上的受体结合,以葡萄糖浓度依赖性的刺激胰岛素分泌;与胰腺α细胞上的受体结合,抑制胰高血糖素的分泌,从而有效降低血糖水平。
二、GLP-1类似物,一类高效降糖药!
天然GLP-1的半衰期仅为1到2分钟,因为它容易被二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速降解。
相比之下,GLP-1类似物(如利拉鲁肽、司美格鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽等)由于结构上的改进,对DPP-4具有较高的抵抗力,因此它们的作用时间更长,效果更为持久。
例如,二甲双胍可使糖化血红蛋白(HbA1c)下降0.7%~1.0%,而恩格列净等SGLT2i可使HbA1c下降0.5%~1.2%。
司美格鲁肽的半衰期长达1周。
研究表明,给予司美格鲁肽(1mg,每周一次,皮下注射)30周后,可使糖化血红蛋白(HbA1c)下降1.7%。
根据2025年《ADA糖尿病诊疗标准》,司美格鲁肽和度拉糖肽被列为“降糖疗效非常高”的药物,其他GLP-1RA则被列为“降糖疗效高”的药物。
三、司美格鲁肽的减重效果如何?
所有GLP-1类似物均可抑制食欲,都具有一定的减重作用。
其中,司美格鲁肽显示出最高的减重效果,其次是度拉糖肽和利拉鲁肽,而其他GLP-1类似物(如贝拉鲁肽、利司那肽、艾塞那肽、洛塞那肽)则表现出中等程度的减重效果。
根据临床试验结果:
在患有2型糖尿病的人群中,使用司美格鲁肽治疗后,患者的体重平均减少了6.5公斤;
在超重但没有糖尿病的人群中,每周注射2.4毫克司美格鲁肽可以使体重减少约14.9%,即平均体重减少15.3公斤,平均BMI降低5.548.
四、司美格鲁肽的作用非常广泛!
记住一点:
并非所有的已上市的GLP-1RA都具有心血管和肾脏保护作用。
目前已证明具有心血管保护作用(降低心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中复合事件)的GLP-1RA有:
司美格鲁肽、利拉鲁肽、度拉糖肽。
目前已证明具有肾脏保护作用(延缓其肾病进展、降低肾脏复合终点事件)的GLP-1RA有:
司美格鲁肽、利拉鲁肽、度拉糖肽。
五、警告:甲状腺C细胞肿瘤风险
甲状腺由3×106个滤泡组成。每个滤泡都是一个独立的功能单元,负责合成、储存和分泌甲状腺激素。
甲状腺还包含另一种类型的细胞——滤泡旁细胞(C细胞),这些细胞并不参与甲状腺激素的生产,而是专门负责分泌降钙素。
甲状腺的C细胞中存在有GLP-1受体。
在啮齿类动物实验中发现,长期使用GLP-1类似物可能会导致甲状腺C细胞增生及肿瘤形成,这可能是由于GLP-1受体在这些细胞上的持续激活所致。
目前尚不清楚司美格鲁肽能否导致人类甲状腺C细胞肿瘤,包括甲状腺髓样癌(MTC)。
警告:
司美格鲁肽不得用于甲状腺髓样癌(MTC)既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。
六、降糖与减重,用法用量不同!
司美格鲁肽注射液:
不仅被批准用于成人2型糖尿病的血糖控制,而且也已被批准用于成人患者的长期体重管理(减重)。具体用法如下:
1、皮下注射(腹部、大腿或上臂),每周一次;
2、可在一天中任意时间注射,无需根据进餐时间;
3、起始剂量0.25mg,每4周增加一次剂量;
4、用于2型糖尿病的最大推荐剂量为1mg每周一次;用于减重的最大推荐剂量为2.4mg每周一次。
司美格鲁肽片,仅被批准用于成人2型糖尿病患者的血糖控制:
1、空腹服用,用一小口水送服;
2、不能掰开、压碎或咀嚼。
3、至少30分钟后才能进食、饮水和服用其他药物,,否则降低司美格鲁肽片的吸收。
4、起始剂量3mg每日1次,每30天增加一次剂量;
5、推荐维持剂量7mg,最大剂量14mg。
注意事项:
司美格鲁肽常见不良反应包括腹泻、腹胀、腹痛、恶心、呕吐等,多见于治疗初期,随着使用时间延长逐渐减轻。
单独使用极少发生低血糖,但与其他降糖药物(如磺脲类、胰岛素)联用时低血糖的发生风险增加。
司美格鲁肽还可能导致严重过敏反应。
保存:
司美格鲁肽片应在30℃以下储存。
司美格鲁肽注射液应冷藏于2℃~8℃冰箱中,不可冷冻。首次使用后,可在30℃以下或在2℃~8℃冰箱中保存6周。